Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Ký sinh trùng, kháng nấm, virus

Tổng quan (Dược lực)

Triclabendazole là một loại thuốc được sử dụng để điều trị sán lá gan, đặc biệt là fascioliasis và paragonimiasis.

Dược động học

- Ở người, các nghiên cứu về dược động học phần lớn dựa vào nồng độ của chất chuyển hóa sulphoxid trong huyết tương, vì sự biến đổi sinh học của triclabendazol thành chất chuyển hóa của nó trong tuần hoàn hệ thống xảy ra nhanh và gần như hoàn toàn; 

- Chỉ một lượng rất nhỏ hợp chất của thuốc không bị biến đổi có thể phát hiện ở người; 

- Việc xác định đồng thời triclabendazol và các chất chuyển hóa sulphoxid và sulphon được thực hiện bằng kỹ thuật sắc ký lỏng cao áp (High-performance liquid chromatography_HPLC). 

Hấp thu: 

- Khi cho bệnh nhân uống lúc đói 10 mg/ kg triclabendazol, sự hấp thu nhanh với thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax) trung bình cho cả chất gốc và chất chuyển hóa sulphoxid là 2 giờ. Một số nghiên cứu về dược cho biết nếu dùng thuốc TCBZ sau bữa ăn có chất béo sẽ tăng hấp thu và hiệu lực thuốc TCBZ; 

- Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đối với triclabendazol là 0,34 µmol/ L và đối với chất chuyển hóa sulphoxid là 15,8 µmol/ L, với diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) đối với triclabendazol là 1,55 µmol.giờ/ L và đối với chất chuyển hóa sulphoxid là 177 µmol.giờ/ L. 

Phân bố: 

- Thể tích phân bố biểu kiến tối đa của chất chuyển hóa sulphoxid ở những bệnh nhân đã ăn vào khoảng 1L/ kg (giả sử sự hấp thu thuốc hoàn toàn và chuyển hóa toàn bộ triclabendazol thành chất chuyển hóa sulphoxid). 

Chuyển hóa: 

- In vivo, triclabendazol được oxy hóa nhanh thành chất chuyển hóa sulphoxid, chất này sau đó được oxy hóa thành chất chuyển hóa sulphon. 

- Dạng sulphoxid chiếm đa số trong huyết tương, với chất gốc có diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) khoảng 1% AUC của sulphoxid và chất chuyển hóa sulphon có AUC khoảng 10% AUC của sulphoxid. Sự biến đổi sinh học nhanh của triclabendazol ở người và các ghi nhận trước đây ở động vật chưa thấy bằng chứng về sự biến đổi sinh học trước khi vào tuần hoàn toàn thân kể cả sự chuyển hóa triclabendazol bước đầu tiên. 

Thải trừ: 

- Ở động vật, thuốc được bài tiết với lượng lớn qua đường mật ra phân (90%) cùng với chất chuyển hóa sulphoxid và kế đó là chất chuyển hóa sulphon. Dưới 10% liều dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu. 

- Thời gian bán thải chất chuyển hóa sulphoxid khỏi huyết tương khoảng 11 giờ. 

- Hiện tượng giảm nồng độ theo hàm log tuyến ở các pha cuối được ghi nhận tương tự nhau đối với 3 chất trong cả hai tình trạng lúc đói và sau khi ăn. 

Ảnh hưởng của thức ăn: 

- Ảnh hưởng của thức ăn lên dược động học của triclabendazol và các chất chuyển hóa của nó đã được nghiên cứu ở bệnh nhân sau khi dùng đường uống liều 10 mg/ kg. 

- Đã ghi nhận tăng khả dụng toàn thân, có lẽ do sự hấp thu qua đường tiêu hóa được cải thiện, sau khi dùng triclabendazol trong tình trạng đã ăn. 

-Thời gian đạt đươc nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax), nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) cao hơn gấp đôi đối với cả sulphoxid và chất gốc; 

- Dược động học của chất chuyển hóa ít hơn là sulphon bị ảnh hưởng bởi thức ăn theo cách tương tự. 

- Để cải thiện khả dụng toàn thân của triclabendazol và các chất chuyển hóa của nó, việc dùng TCBZ với thức ăn vì vậy đã được khuyến cáo.

Công dụng (Chỉ định)

- Abacavir được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng virus khác hoặc dùng một mình trong điều trị HIV-1.

- Sán lá gan lớn.

- Giun dẹp ở gan.

- Nhiễm ký sinh trùng.

- Giun tròn.

- Giun dẹp ở gan.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Bệnh nhân quá mẫn với thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Rối loạn tiêu hoá; nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy.

Quá liều

Nhiễm sán lá gan: Người lớn và trẻ em trên 4 tuổi uống 10 mg/kg, một liều duy nhất. 

Nhiễm sán lá phổi: Người lớn và trẻ em trên 4 tuổi uống 20 mg/kg, chia làm 2 lần

Lưu ý

Nhiễm sán lá phổi - điều trị tại bệnh viện vì có thể gây tổn thương thần kinh; nhiễm sán lá gan nặng - cơn đau bụng cấp tính do tắc ống dẫn mật bởi sán chết tại ống mật. 

- Tăng thoáng qua từ nhẹ đến trung bình nồng độ các men gan trong huyết thanh (ASAT, ALAT, phosphatase kiềm) và bilirubin toàn phần đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân dùng triclabendazol và ở động vật. Vì vậy nên thận trọng khi dùng thuốc này cho những bệnh nhân đang rối loạn chức năng gan. 

- Chưa có dữ liệu đối với bệnh nhân bị suy thận và không khuyến cáo điều trị đối với nhóm bệnh nhân này. 

- Nên thận trọng khi dùng triclabendazol ở những bệnh nhân bị thiếu hụt men glucose-6-phosphat dehydrogenase do khả năng gây tan huyết. 

- Để xa tầm tay trẻ em. 

- Chưa có các nghiên cứu có nhóm chứng thích hợp ở phụ nữ có thai, chỉ nên dùng triclabendazol trong thai kỳ khi lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra. 

- Vì chưa có thông tin về nồng độ thuốc trong sữa người, nên tránh dùng thuốc trong khi cho con bú. Tuy nhiên nếu phải cho con bú liên tục, nên ngừng cho con bú trong khi điều trị và trong 72 giờ tiếp theo.